Drovelis - Richter

Estetrol

Estetrol (E4) Естетролът (Е4) циркулира между майката и плода във високи нива по време на бременността и феталните плазмени нива са до 20 пъти по-високи от тези на майката. 6 
Около термина феталната експозиция на Е4 се равнява на приблизително 50-60 mg/ден перорален прием. 3,4,7

Естетролът (Е4) има дълъг полуживот (>24 часа), което предполага бавен метаболизъм. Освен това естетролът е краен продукт на метаболизма и не се превръща отново в други естрогени. 3,4

Ензимите на CYP450 не играят основна роля в метаболизма на Е4. В резултат на това Е4 може потенциално да проявява по-малко взаимодействия между лекарства в сравнение с други естрогени. 3,8,9   Повече информация Estetrol (E4) Повече информация
История на E4 Интересът към естествения естроген - E4 за приложение като перорално средство нараства през последните две десетилетия, тъй като текущите изследвания са установили неговия уникален фармакологичен профил и диференцирана биологична активност. 1-6 Повече информация История на E4 Повече информация
E4 механизъм на действие Физиологичните реакции, свързани с естрогените се инициират от взаимодействието им с ядрените и мембранните естрогенни рецептори (ER). Докато останалите естрогени се свързват както с ядрения, така и с мембранния ER, E4 активира ядрения ER-α, но блокира мембранния ER-α, което му придава селективни ефекти в различните тъкани. 1,3,8,9

Естрогените регулират физиологични процеси като растеж на матката, епителна пролиферация, минерализация на костите и инхибиране на овулацията.1 Биологичната активност на естрогените в отделните тъкани зависи от няколко фактора, включително дали тъканта разчита повече на мембранни ER, ядрени ER или и на двата вида рецептори. 1,3

Estetrol е първият естроген, описан като NEST – нативен (естествен) естроген със селективно действие върху тъканите. За разлика от другите естрогени, Е4 е агонист на ядрения ER-α и антагонист на мембранния ER-α, което обуславя селективни ефекти в различните тъкани.1,9

КОК: Комбинирани орални контрацептиви ER: Естрогенен рецептор
E4 mode of action
 Повече информация
E4 - естроген единствен в класа си Estetrol е уникален естроген със селективно действие в тъканите.
E4 ядрено-зависими, но не и мембранно-зависими ефекти, което обуславя селективното действие на E4 в тъканите. 1-8 Повече информация E4 - естроген единствен в класа си Повече информация

Клинични данни

Ефективност Ефективност Е4+DRSP показва висока контрацептивна ефективност в големи клинични проучвания, оценени чрез Pearl Index. Няма връзка между затлъстяване и ... Повече информация

Модел на кървене Модел на кървене E4+DRSP показва предвидим модел на кървене, който се отразява в много малък процент прекъснали във Фаза III на проучването FREEDOM. Най-голям ... Повече информация

Безопасност Безопасност Ограниченото влияние на комбинацията E4+DRSP върху параметрите на хемостазата, предполага по-малка вероятност за свързан с ВТЕ ... Повече информация

За нас

ГОЛЯМА ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПАНИЯ В ЦЕНТРАЛНА ИЗТОЧНА ЕВРОПА Gedeon Richter Plc., със седалище в Будапеща/Унгария, е голяма фармацевтична компания в Централна и Източна Европа, с разширяващо се пряко присъствие в Западна Европа, Китай и Латинска Америка.

Продуктовото портфолио на Gedeon Richter Plc.обхваща много важни терапевтични области - женско здраве, централна нервна система и сърдечно-съдови  заболявания.

Притежавайки най-голямото звено за научно-изследователска и развойна дейност в Централна и Източна Европа, приоритетно изследователската дейност на Gedeon Richter Plc. се фокусира върху заболяванията на ЦНС. Със своя широко признат опит в производството на стероиди, Gedeon Richter Plc. е важен фактор в сферата на женското здравеопазване в световен мащаб. Gedeon Richter Plc.  също така активно разработва биоподобни продукти. Повече информация ГОЛЯМА ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПАНИЯ В ЦЕНТРАЛНА ИЗТОЧНА ЕВРОПА Повече информация